Nieuwe 4-Oxoazetidine Amino Benzothiazols-Synthese en Evaluatie

Een reeks van 2-[(3-chloor-2-oxo-4-fenylazetidine-1-yl)amino]-N-(6-fluoro-1,3- benzothiazol-2-yl)acetamide werden bereid door de werking van N-(6-fluoro-1,3- benzothiazol-2-yl)-2-hydrazinylacetamide met aromatische aldehyden (S6 a-j) in de aanwezigheid van een katalytische hoeveelheid ijsazijn. Zo werden de bereide N-(6-fluoro-1,3- benzothiazol-2-yl)-2-hydrazinylacetamide met Et3N in dioxaan, ClCH2COCl onderworpen aan oxidatieve cyclisatie om de respectieve 2-[(3-chloor-2-oxo-4- fenylazetidine-1-yl)amino]-N-(6-fluoro-1,3-benzothiazol-2-yl)-acetamide te vormen. De structuren van gesynthetiseerde verbindingen zijn vastgesteld op basis van hun elementaire analyses en spectrale (IR, 1HNMR en Massa) gegevens. Verder zijn ze gescreend op hun antimicrobiële, schimmelwerende, anti-inflammatoire (in vitro en in vivo) en analgetische activiteiten met behulp van een standaardmethode. Het resultaat van de activiteiten toont aan dat de verbindingen matig tot goed anti-microbiële en anti-schimmel activiteiten vertoonden en ook significante anti-inflammatoire en analgetische activiteiten vertoonden.

El profesor Sachin G. Lokapure se graduó en B.Pharm en la Universidad de Shivaji y obtuvo un M.Pharm en la Universidad de Ciencias de la Salud Rajiv Gandhi, Bangalore.