ATTIVITÀ ANTIBATTERICA DI 1,3,4- OSSADIAZOLI SOSTITUITI CON TIOLI

L'obiettivo principale della ricerca è quello di progettare un inibitore attivo dell'ossadiazolo sostituito da tiolo contro il recettore GlmS di batteri gram-negativi e gram-positivi con approcci antibatterici in silico e in vitro. È stato progettato uno scaffold di 1,3,4-ossadiazolo e la fattibilità sintetica per ottenere lo scaffold. È stato utilizzato il software PyRx. Il ligando si pone con la minore energia libera. Sono stati condotti studi ADMET. Le fasi di sintesi comprendevano 4 diverse reazioni. Come reagenti di partenza sono stati utilizzati acidi carbossilici sostituiti. Tutte le reazioni sono state monitorate mediante TLC. I composti sintetizzati sono stati caratterizzati mediante spettri FT-IR e MASS. L'attività antibatterica in vitro dei composti è stata esaminata e valutata mediante studi sulla concentrazione minima inibitoria. Dai risultati dello studio della MIC, tra tutti i composti, NOV-4 ha mostrato una notevole attività antibatterica contro il ceppo resistente di MRSA (43300) con una MIC di 4,77 µg/L che supera di gran lunga la MIC dello standard, che è risultata moderata e pari a 209,24 µg/L. Da questi risultati si può concludere che lo scaffold progettato mostra una significativa azione inibitoria nei confronti della proteina recettoriale GlmS.

Gomathi Swaminathan est chargée de cours au département de chimie pharmaceutique du JSS College of Pharmacy, JSS Academy of Higher Education and Research, Ooty, Nilgiris, Tamil N-du, Inde. Elle a reçu une bourse de recherche de l'ICMR, New Delhi, et une bourse de séminaire du SERB-DST et du CSIR, New Delhi.